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2019年執業藥師藥物化學講義:雌激素類及相關藥物

發表時間:2019/5/24 10:13:51 來源:互聯網 點擊關注微信:關注中大網校微信

七彩娱乐app下载 www.tnkxu.icu 雌激素類及相關藥物

雌激素在化學結構上都屬于雌甾烷類,A環為芳環,無l9位甲基,3位帶有酚羥基,17位帶有羥基或羰基。女性體內存在三種甾體雌激素:雌二醇、雌酮和雌三醇。其中雌二醇的活性最強;其次為雌酮,活性只有雌二醇的1/10,但其體內含量是最高的,占雌激素總量的60%~80%。在很多組織內雌二醇與雌酮可以互變。雌三醇是雌二醇的代謝產物,其活性最弱,只有雌酮的約1/3。

2.甾體雌激素的穩定性及代謝特點

內源性雌激素在腸道大部分被微生物降解,雖有少量在腸道可被迅速吸收,但在肝臟又被迅速代謝,所以口服幾乎無效。代謝位點在A環和D環,發生2、4及l6位羥基化反應,羥基化產物均有弱活性。進一步的醚化和葡糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽結合反應有重要意義,因為結合產物的水溶性鈉鹽使雌激素及其代謝產物易于進入血液和尿液。

3.甾體雌激素的結構改造

雌二醇有極強的生物活性,l0-8~l0-10mol/L的濃度對靶器官即能表現出活性。因而,對雌二醇進行結構改造的主要目的不是為了提高活性,而是延長作用時間和使口服有效,通常有以下三種方法。

(1)將雌二醇的3位和l7β位羥基酯化,衍生出了一系列酯類前藥,溶于植物油中制成長效肌內注射劑,如3位酯化的苯甲酸雌二醇、17β位酯化的戊酸雌二醇和環戊丙酸雌二醇、3位和17β位雙酯化的二丙酸雌二醇等。這些前藥進入體內后需水解釋出3位和17β位羥基再生效,作用持續時間較長。

(2)在雌二醇的17α位引入乙炔基,因增大了空間位阻,提高了D環的代謝穩定性,得到了口服有效的炔雌醇。

(3)將炔雌醇的3位羥基醚化,提高了A環的代謝穩定性,得到的藥物炔雌醚為前藥。

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